A morfina é o principal representante desta classe e possui ação analgésica muito forte, mas não tem boa absorção no trato gastrintestinal, sendo normalmente administrada por via parenteral, o que diminui o seu espectro de uso. Os análogos da morfina apresentam os mesmos efeitos em intensidades diferentes e são, na maior parte, melhor absorvidos.
Os efeitos no sistema nervoso incluem analgesia, depressão do reflexo da tosse, depressão respiratória, euforia, náuseas, vômitos e constrição pupilar, (bem característica nos usuários de heroína e no coma, induzido por estas substâncias). Causam também liberação de histamina, broncocostrição, hipotensão, atraso no esvaziamento gástrico, constipação e elevação na pressão intrabiliar. Contudo os efeitos mais preocupantes são a dependência física e a tolerância. Tolerância é quando se torna preciso usar doses cada vez maiores para se atingir o mesmo efeito.
Os análogos da morfina geralmente são usados para tratar dores intensas de causas não-neuropáticas e dor pós-operatória. A codeína é usada como antitussígeno, muitas vezes em preparações de venda livre, pois parece não causar dependência e o efeito não aumenta com a dose, o que diminui as chances de depressão respiratória e coma.
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