Na classe dos antiestrógenos estão o tamoxifeno, o toremifeno, o fulvestranto e os inibidores da aromatase. O tamoxifeno inibe a transcrição de genes estrógenos-responsivos, é usado clinicamente no tratamento do câncer de mama hormônio-dependente, pode causar efeitos similares aos da menopausa, eventos hiperplásicos no endométrio, alterações malignas e risco de tromboembolia. Os inibidores da aromatose, como o Anastrozol, o letrozol e o exemestano, suprimem a síntese de estrógeno dos andrógenos.
Flutamida, ciproterona e bicalutamida são antiandrógenos, utilizados clinicamente para tratar tumores de próstata e surtos vistos em pacientes tratados com análogos de gonarrelina.
Inibidores da síntese de hormônios da supra-renal, como o trilostano e a aminoglutetimida, inibem os estágios iniciais da síntese de hormônios sexuais e são usados no tratamento do câncer de mama pós-menopausa, mas é preciso a reposição de corticosteróides.
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