As mostardas nitrogenadas, como a milfalana e a clorambricilina, liberam um derivado altamente reativo que interage com o DNA e outras moléculas. A estramustina tem açção citotóxica e hormonal, são usadas no tratamento de câncer de próstata. A ciclofosfamida é um pró-fármaco, que pode causar náuseas, vômitos, mielossupresão e cistite hemorrágica.
Nitrossouréias, (lamustina e carmustina), atravessam a barreira hematoencefálica e são usadas no tratamento de tumores no cérebro ou nas meninges, mas em 3 a 6 semanas surge um severo efeito depressor sobre a medula óssea.
Os compostos de platina, como a cisplania e a oxaliplatina, desnaturam o DNA, mas podem causar nefrotoxicidade, baixa mielotoxicidade, náuseas e vômitos severos, zumbido, perda auditiva, neuropatias periféricas, hiperuricemia e reações anafiláticas. Com a carboplatina esses efeitos adversos são menores, mas ela é mais mielotóxica.
A dacarbazina é um pró-fármaco que gera mieltoxicidade, náuseas e vômitos severos. A temozolimida é um composto relacionado usado apenas para o tratamento de glioma maligno.
O bissulfano possui seletividade pela medula óssea, por isso é usado no tratamento de leucemia granulomatosa crônica.
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