O metotrexato, um antagonista do folato, inibe a diidrofolato redutase. Seus efeitos adversos incluem depressão da medula óssea, dano ao epitélio do trato gastrintestinal, pneumonia e nefrotoxicidade.
Dos análogos de pirimidina, a fluoruracila é análoga do uracil e inibe a timidilato sintease,mas causa dano ao epitélio gastrinestinal, mielotoxicidade e transtornos cerebelares. A citarabina inibe a DNA polimerase, e causa transtornos gastrintestinais, mielotoxicidade, náuseas e vômitos. A gentamicina possui o mesmo mecanismo de ação da citarabina e pode causar uma síndrome semelhante à influenza e mielotoxicidade branda.
Os análogos da purina, como a Fludarabina, a pentostatina, a cladribina, a mercaptopurina e a tioguanina, interferem no metabolismo das purinas. A cladribina, a mercaptopurina e a tioguanina são usadas no tratamento da leucemia.
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