Quimioterapia do câncer: antibióticos citotóxicos

          A doxorrubicina inibe a síntese de DNA e RNA, e interfere com a topoisomerase II, pode causar dano cardíaco, mielossupressão, náuseas, vômitos e perda pilosa acentuada. Outras antraciclinas são: Idarrubicina, daunorrubicina, epirrubicina, aclarrubicina e mitoxantrona.

          A dactinimocina interfere no movimento da RNA polimerase e na ação da topoisomerase II, não é cardiotóxica e é usada no tratamento de câncer pediátrico.

          A bleomicina é mais efetiva na fase G2 do ciclo celular, quando causa fragmentação da cadeia do DNA. Usada no tratamento de câncer de células germinativas, mas possui efeitos adversos acentuados, (pouca mielossupressão, fibrose pulmonar, reações alérgicas, reações mucocutâneas e hiperpirexia).

          A mitomicina é um pró-fármaco ativado enzimaticamente, que gera ligações cruzadas ou degradação do DNA. Causa mielossupressão tardia, dano renal e fibrose pulmonar.

          A procarbazina inibe a síntese de RNA e DNA, e interfere na mitose na interfase. Administrada oralmente no tratamento da doença de Hodgkin. Os efeitos adversos incluem náuseas, vômitos, leucogênese, carcinogênese, teratogênese e reações cutâneas alérgicas.

          A hidroxicarbamida é um análogo da uréia, que inibe a ribonucleotídeo sintetase. É usada no tratamento de leucemia.

Quimioterapia do câncer: antimetabólitos

            O metotrexato, um antagonista do folato, inibe a diidrofolato redutase. Seus efeitos adversos incluem depressão da medula óssea, dano ao epitélio do trato gastrintestinal, pneumonia e nefrotoxicidade.

            Dos análogos de pirimidina, a fluoruracila é análoga do uracil e inibe a timidilato sintease,mas causa dano ao epitélio gastrinestinal, mielotoxicidade e transtornos cerebelares. A citarabina inibe a DNA polimerase, e causa transtornos gastrintestinais, mielotoxicidade, náuseas e vômitos. A gentamicina possui o mesmo mecanismo de ação da citarabina e pode causar uma síndrome semelhante à influenza e mielotoxicidade branda.

            Os análogos da purina, como a Fludarabina, a pentostatina, a cladribina, a mercaptopurina e a tioguanina, interferem no metabolismo das purinas. A cladribina, a mercaptopurina e a tioguanina são usadas no tratamento da leucemia.

Quimioterapia do câncer: agentes alquilantes e substâncias relacionadas

            As mostardas nitrogenadas, como a milfalana e a clorambricilina, liberam um derivado altamente reativo que interage com o DNA e outras moléculas. A estramustina tem açção citotóxica e hormonal, são usadas no tratamento de câncer de próstata. A ciclofosfamida é um pró-fármaco, que pode causar náuseas, vômitos, mielossupresão e cistite hemorrágica.

            Nitrossouréias, (lamustina e carmustina), atravessam a barreira hematoencefálica e são usadas no tratamento de tumores no cérebro ou nas meninges, mas em 3 a 6 semanas surge um severo efeito depressor sobre a medula óssea.

            Os compostos de platina, como a cisplania e a oxaliplatina, desnaturam o DNA, mas podem causar nefrotoxicidade, baixa mielotoxicidade, náuseas e vômitos severos, zumbido, perda auditiva, neuropatias periféricas, hiperuricemia e reações anafiláticas. Com a carboplatina esses efeitos adversos são menores, mas ela é mais mielotóxica.

            A dacarbazina é um pró-fármaco que gera mieltoxicidade, náuseas e vômitos severos. A temozolimida é um composto relacionado usado apenas para o tratamento de glioma maligno.

            O bissulfano possui seletividade pela medula óssea, por isso é usado no tratamento de leucemia granulomatosa crônica.